Trimetazidin erleichtert die Herzarbeit. Der Herzmuskel kann sich besser zusammenziehen und Blut in den Kreislauf pumpen. Aber nicht nur im Herzen, auch im gesamten Körper wird die Energieverwertung verbessert und der Kohlenhydratstoffwechsel optimiert. Die genannten Faktoren tragen zu erhöhter Ausdauer, weniger schneller Ermüdung der Muskulatur und weniger starken Blutdruckspitzen bei Belastung bei. Auch die Pulsfrequenz bleibt weitgehend konstant. Du hältst länger durch und spürst die Anstrengung nicht ganz so deutlich. Aus Sicht der Sportler gibt es allerdings ein Problem: Die Einnahme des Medikaments gilt als unerlaubte Leistungssteigerung; es steht deshalb seit 2014 auf der Dopingliste.
Das Medikament wurde ursprünglich zur Behandlung von Angina pectoris (wörtlich „Brustenge“) entwickelt, die auftritt, wenn die Koronararterien zunehmend verkalkt und blockiert werden, wodurch der Blutfluss zum Herzmuskel verringert wird. Der klinische Nutzen für Patienten ist jedoch ungewiss, sodass das Medikament keine therapeutische Rolle spielt. Bei Spitzensportlern erfreut es sich jedoch einiger Beliebtheit, da es der Leistungssteigerung dient. Nun wurde bekannt, dass Kamila Valiyeva, die 15-jährige russische Olympiasiegerin im Eiskunstlauf, positiv auf das Medikament getestet wurde.